透皮貼劑（Transdermal Patch）系指用于皮膚表面能將藥物輸送透過(guò)皮膚進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)起全身作用的貼劑。透皮貼劑通過(guò)擴(kuò)散而起作用，其作用時(shí)間由其藥物含量及遞送速率所決定。

貼劑通常由含有活性物質(zhì)的支撐層和背襯層以及覆蓋在藥物釋放表面上的保護(hù)層組成；保護(hù)層起防粘和保護(hù)制劑的作用，通常為防粘紙、塑料或金屬材料，當(dāng)除去時(shí)，應(yīng)不會(huì)引起貯庫(kù)及粘貼層等的剝離。貼劑的保護(hù)層、活性成分不能透過(guò)，通常水也不能透過(guò)。

透皮貼劑在臨床使用中，具有無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng)，不受胃排空速率等影響，生物利用度高；局部給藥，使用方便，順應(yīng)性強(qiáng)；給藥劑量準(zhǔn)確，吸收面積固定，血藥濃度穩(wěn)定；對(duì)皮膚刺激性小；延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)等特點(diǎn)而被廣泛使用。

體外釋放試驗(yàn)（IVRT）是評(píng)估藥物從透皮貼劑釋放的速率和程度，是質(zhì)量研究及穩(wěn)定性考察中的重要指標(biāo)。體外釋放度可以載藥量百分比表示，也可以（單位時(shí)間內(nèi)）單位面積的藥物釋放量表示。

透皮貼劑體外釋放度研究方法主要有槳碟法和轉(zhuǎn)筒法，在中國(guó)藥典2015年版四部通則<0931>、USP42 <724>、EP9.0<2.9.4>中均有收載。

在建立體外釋放度考察方法時(shí)，應(yīng)對(duì)介質(zhì)、pH值、裝置、轉(zhuǎn)速等測(cè)定裝置和測(cè)定條件進(jìn)行篩選和優(yōu)化，最終選擇區(qū)分力適宜的測(cè)試條件，釋放度方法需進(jìn)行充分的方法學(xué)驗(yàn)證。

在釋放曲線研究的基礎(chǔ)上，釋放度取樣點(diǎn)應(yīng)選取初始、中間和最終階段每個(gè)階段至少一個(gè)點(diǎn)，以載藥量百分比表示為例，在任何時(shí)間點(diǎn)所允許的釋放變化量應(yīng)不超過(guò)限度平均值±10%，除非有臨床批次證明其合理性。各點(diǎn)的釋放度限度平均值應(yīng)基于自制品的臨床批次、注冊(cè)/申報(bào)批和商業(yè)批（如有）數(shù)據(jù)的統(tǒng)計(jì)評(píng)估。放行和貨架期的限度值應(yīng)相同，除非有臨床批次證明其合理性。

仿制藥應(yīng)與參比制劑進(jìn)行體外釋放行為對(duì)比研究。

Copley可提供符合法規(guī)要求的透皮貼劑的測(cè)試方案，搭配Copley DIS系列溶出儀，可選槳碟法和轉(zhuǎn)筒法，實(shí)現(xiàn)透皮貼劑的體外釋放試驗(yàn)。

槳碟法介紹

典型的操作如下：分別量取溶出介質(zhì)置各溶出杯內(nèi)，實(shí)際量取的體積與規(guī)定體積的偏差應(yīng)在±1%范圍之內(nèi)，待溶出介質(zhì)預(yù)溫至32℃±0.5℃；將透皮貼劑固定于兩層碟片之間或網(wǎng)碟上，溶出面朝上，盡可能使其保持平整。再將網(wǎng)碟水平放置于溶出杯下部，并使網(wǎng)碟與槳底旋轉(zhuǎn)面平行，兩者相距25mm±2mm，按品種正文規(guī)定的轉(zhuǎn)速啟動(dòng)裝置。在規(guī)定取樣時(shí)間點(diǎn)，吸取溶出液適量，及時(shí)補(bǔ)充相同體積的溫度為32℃±0.5℃的溶出介質(zhì)。

轉(zhuǎn)筒法介紹

典型的操作方法如下：分別量取溶出介質(zhì)置各溶出杯內(nèi)，實(shí)際量取的體積與規(guī)定體積的偏差應(yīng)在±1%范圍之內(nèi)，待溶出介質(zhì)預(yù)溫至32℃±0.5℃；除另有規(guī)定外，按下述進(jìn)行準(zhǔn)備，除去貼劑的保護(hù)套，將有黏性的一面置于一片銅紡上，銅紡的邊比貼劑的邊至少大1cm將貼劑的銅紡覆蓋面朝下放置于干凈的表面，涂布適宜的膠黏劑于多余的銅紡邊。如需要，可將膠黏劑涂布于貼劑背面。干燥1分鐘，仔細(xì)將貼劑涂膠黏劑的面安裝于轉(zhuǎn)筒外部，使貼劑的長(zhǎng)軸通過(guò)轉(zhuǎn)筒的圓心。擠壓銅紡面除去引入的氣泡。將轉(zhuǎn)筒安裝在儀器中，試驗(yàn)過(guò)程中保持轉(zhuǎn)筒底部距溶出杯內(nèi)底部25mm±2mm，立即按品種正文規(guī)定的轉(zhuǎn)速啟動(dòng)儀器。在規(guī)定取樣時(shí)間點(diǎn)，吸取溶出液適量，及時(shí)補(bǔ)充相同體積的溫度為32℃±0.5℃的溶出介質(zhì)。

貼劑面積活性（Patch Area Activity）：

貼劑面積活性是衡量透皮貼劑向體內(nèi)遞送藥物的內(nèi)在能力，可作為其熱力學(xué)活性的替代指標(biāo)。該指標(biāo)通過(guò)建立透皮貼劑兩個(gè)主要性能參數(shù)貼劑面積和載藥量的相關(guān)性，使之作為判斷仿制制劑處方工藝是否合適的間接手段，以%/cm2表示。

示例：

透皮貼劑規(guī)格25μg/h，作用時(shí)間72h，面積15cm2，載藥量4.8mg：

72h×25μg/h= 1.8mg；1.8mg為載藥量4.8mg的37.5%；

貼劑面積活性=37.5%/15cm2=2.5%/cm2。